Эссенциале в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению эссенциале в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора эссенциале, взаимодействие с другими лекарствами, применение эссенциале (раствор) при беременности. Инструкции: Эссенциале в капсулах;
Торговое название: Эссенциале® Н
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Раствор для внутривенного введения 250мг/5мл
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A05 Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей
A05B Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества
A05B A Гепатотропные препараты
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний печени. Код АТХ A05ВА
Условия хранения:
Хранить при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный желтый раствор.

Состав эссенциале в растворе

5 мл раствора содержат
5 мл ерітіндінің құрамында

Активное вещество эссенциале

эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) 298,92 мг (250 мг)
эссенциальді фосфолипидтер (соя бұршақтарынан алынған фосфатидилхолин, құрамындағы құрғақ зат 93% (3-sn-фосфатидил) холин) 298,92 мг (250 мг)

Вспомогательные вещества в эссенциале

спирт бензиловый, кислота дезоксихолиевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций
бензил спирті, дезоксихолий қышқылы, натрий хлориді, натрий гидроксиді (түйіршіктер), рибофлавин (В2 витамині), инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора эссенциале

В составе комплексной терапии
  • жировая дистрофия печени (стеатоз)
  • острый и хронический гепатит
  • алкогольная болезнь печени
  • лекарственное поражение печени
  • токсический гепатит
  • цирроз печени
  • печеночная энцефалопатия
  • холестаз и профилактика рецидивов образования желчных камней
  • выраженные изменения функциональных проб печени при гестозах беременных
Кешенді ем құрамында
  • бауырдың майлы дистрофиясында (стеатоз)
  • жедел және созылмалы гепатитте
  • бауырдың алкогольді ауруында
  • бауыр дәрілерден зақымданғанда
  • уытты гепатитте
  • бауыр циррозында
  • бауыр энцефалопатиясында
  • холестазда және өт тастарының қайталап түзілуінің алдын алуға
  • жүкті әйелдердің гестозында бауырдың атқаратын қызметіне жүргізілген сынамада айқын өзгерулер бар болғанда

Противопоказания эссенциале в растворе

  • повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата
  • детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта
  • период лактации
  • фосфатидилхолинге және/немесе препарат компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық
  • 3 жасқа дейінгі балалар, оның ішінде құрамында бензил спирті болғандықтан, жаңа туған және шала туған нәрестелерге
  • лактация кезеңі

Побочные действия раствора эссенциале

Очень редко
  • аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница
Частота неизвестна
  • зуд
Өте сирек
  • экзантема немесе бөртпе, есекжем түріндегі аллергиялық реациялар
Жиілігі белгісіз
  • қышыну

Особые указания к применению

При применении Эссенциале® Н возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов». Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального “Гаспинг синдрома”, возникающего в результате токсического действия бензилового спирта (см. “Противопоказания”).

Беременность
Внутривенный раствор Эссенциале® Н содержит бензиловый спирт, т.к. возможно проникновение его в плаценту, препарат должен назначаться с осторожностью во время беременности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Введение внутривенного раствора Эссенциале® Н не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с оборудованием.
Эссенциале® Н препаратын қолданған кезде «соя бұршақтарының фосфолипидтеріне» аллергиялық реакция қаупі болуы мүмкін. Препаратта этанолдың қалдық мөлшері бар (0,6 көлемдік пайыз), өйткені этил спирті технологиялық өндіріс үдерісіне қолданылады. Құрамында бензил спирті бар препаратты жаңа туған және шала туған нәрестелерге тағайындағанда бензил спиртінің уытты әсер етуінің нәтижесінде туындайтын фатальді “Гаспинг синдромы” дамуы мүмкін (“ Қолдануға болмайтын жағдайларын” қараңыз).

Жүктілік
Көктамыр ішілік Эссенциале® Н ерітіндісінің құрамында бензил спирті бар, ол плацентаға өтуі мүмкін, сондықтан препарат жүктілік кезінде сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эссенциале® Н көктамыр ішілік ерітіндісін енгізу автокөлікті жүргізу және жабдықтармен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді.

Дозировка и способ применения

Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки. Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки. Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.

Рекомендуется начинать лечение с внутривенного введения Эссенциале® Н при тяжелом течении заболевания, затем перейти на пероральный прием в виде капсул Эссенциале® форте Н. Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней. По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.

Необходимо избегать смешивания в одном шприце Эссенциале® Н с другими препаратами! Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения. Нельзя вводить раствор Эссенциале® Н подкожно. При инфузии Эссенциале® Н растворяют в 5% растворе глюкозы. Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.). Все растворы с Эссенциале® Н должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.
Ересектер мен 12 жастан бастап балаларға көктамыр ішіне тәулігіне 5-10 мл-ден, ауыр жағдайларда 10-20 мл-ден баяу енгізеді. Ең жоғары бір реттік доза – 10 мл, ең жоғары тәуліктік доза – 20 мл. Енгізу жиілігі – тәулігіне 1-2 рет. 3 жастан 6 жасқа дейінгі балаларға – тәулігіне 2 мл-ден, 6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға – тәулігіне 2-5 мл-ден.

Ауру барысы ауыр болғанда емді Эссенциале® Н препаратын көктамыр ішіне енгізуден бастау ұсынылады, содан кейін капсула түріндегі Эссенциале® форте Н препаратын ішу арқылы қабылдауға көшеді. Емнің ұзақтығын дәрігермен клиникалық-зертханалық көрсеткіштері ескеріле отырып белгіленеді және 5 күннен 10 күнге дейінді құрауы мүмкін. Ерітіндіні науқастың қанымен 1:1 арақатынаста сұйылтуға болады.

Эссенциале® Н препаратының бір еккіште басқа да препараттармен араласуына жол бермеу керек! Ерітіндіні бұлшықет ішіне енгізуге болмайды, өйткені енгізілген жердегі тіндер тітіркенуі мүмкін. Эссенциале® Н ерітіндісін тері астына енгізуге болмайды. Эссенциале® Н препаратымен инфузия жасағанда 5% глюкоза ерітіндісімен ерітеді. Электролиттік ерітінділерде (натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісінде, Рингер ерітіндісінде және т.б.) сұйылтуға болмайды. Эссенциале® Н бар барлық ерітінділерде рН қоспасы 7,5-тен кем болмауы тиіс, инъекция жасау кезінде дайын ерітінді мөлдірлігін сақтауы керек.

Взаимодействие с лекарствами

Возможны лекарственные взаимодействия Эссенциале® Н с антикоагулянтами. По этой причине, нужно отрегулировать дозу антикоагулянта. В случае одновременного приема, пациент должен проконсультироваться с врачом.
Эссенциале® Н антикоагулянттармен дәрілік өзара әрекеттесуі мүмкін. Сол себепті антикоагулянттың дозасын реттеп отыру керек. Бір мезгілде қабылдаған жағдайда, емделуші дәрігерден кеңес алуы тиіс.

Передозировка эссенциале в растворе

На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения Эссенциале Н®, не зарегистрировано.
Қазіргі таңда көктамыр ішіне енгізуге арналған Эссенциале® Н ерітіндісін қолдануға байланысты артық дозалау реакциялары немесе уыттану симптомдары тіркелген жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетика парентеральной формы Эссенциале® Н изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина. Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень. Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся. После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней. Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы. Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.
Эссенциале® Н парентеральді түрінің фармакокинетикасы радиоактивті әдіспен зерттелген. Құрамында негізінен линол қышқылы бар эссенциальді фосфолипидтердің (ЭФЛ) тритиймен таңбаланған бір реттік дозаны көктамыр ішіне енгізгеннен кейін кефалин, сфингомиелин мен лизолецитин фракциясында радиоактивтіліктің орын алғаны байқалған. Липидтердің бейтарап фракцияларының ішінде таңбаланған ЭФЛ, сірә, холестерол немесе триглицеридтердің эфирлеріне қарағанда бос май қышқылдарына жылдам орнығып, ағзаларға, ең алдымен, бауырға жеткізіледі. Май тіндерімен және эритроциттермен енгізілген лецитиндердің іркіліп қалуы анықталған жоқ. Көктамыр ішіне енгізілгеннен кейін жартылай шығарылу кезеңі 60 күнді құрайды. Таңбаланған субстанциялардың 10%-дан кемінің шығарылуы дозаны енгізгеннен кейін 5-7 күн ішінде нәжіс арқылы, бүйрек және тыныс алу ағзалары арқылы жүзеге асқан. Тритиймен таңбаланған эссенциальді фосфолипидтердің қалған бөлігі HDL биосинтезі (ТЖХ, тығыздығы жоғары холестерин) және липопротеиндердің басқа фракциялары үшін бауырда трансформацияланады деп болжанады.

Фармакодинамика

При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови. Химическая структура фосфолипидов, содержащихся в Эссенциале® Н, аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе Эссенциале® Н более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме. Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов.

Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению. Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток. Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

Внутривенное введение раствора Эссенциале® Н улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.
Бауыр ауруларында гепатоциттер өлуі жүреді, ол бауыр ферменттерінің шығарылуына және қан сарысуында олардың белсенділігінің артуына әкеледі. Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтердің химиялық құрылымы эндогенді фосфолипидтердікіне ұқсас, алайда олардың құрамындағы көпқанықпаған (эссенциальді) май қышқылдарының мөлшері жоғары болғандықтан, Эссенциале® Н құрамындағы фосфолипидтер белсендірек. Фосфолипидтердің жоғары энергетикалық молекулаларының бауыр жасушалары жарғақшаларының құрылымына орнығуы жарғақшасының регенерациясын арттырады. Эссенциальді фосфолипидтердің химиялық құрылымының ерекшеліктерінің арқасында жасушалық жарғақшалардың көпқанықпаған май қышқылдарының цис-қос байланысының (көмірсутек тізбегінің қос байланыстың бір жағында орналасуы) болуы май қышқылдары құрылымының қатаюына ықпал етеді.

Бұл жарғақшалар құрылымын молынан ерітілуіне алып келеді, ол организмнің көптеген жасушаларының тиімді қызмет атқаруы үшін қажет. Осы механизм арқылы эссенциальді фосфолипидтер гормондар немесе нейротрансмиттерлердің рецепторлары болып табылатын жасуша бөліктеріне әсер етеді, осылайша, зат алмасу, әсіресе липидтердің алмасу жылдамдығы күшейеді. Фосфолипидтер бейтарап майлар мен холестерин тасымалданатын түрлерге айналатын липопротеиндер метаболизмін реттеу арқылы липидтердің алмасуына араласады, бұнда тығыздығы жоғары липопротеиндердің холестеринді қармап қалу сыйымдылығының артуы есебінен жүзеге асатыны және осылайша оның тотығуына әкеп соқтыруы аса маңызды.

Фосфолипидтердің экзогендік молекулалары өзінің антиоксидантты қасиеттерімен және бос радикалдарды қармап қалу қасиеттерімен липидтерді қайта тотығудан нақты қорғайды, яғни тотығу стресін басады да, жасушалардың зақымдануын азайтады. Эссенциальді фосфолипидтер бауыр микросомаларында сутегінің асқын тотығы өндірілуін төмендетеді және бауырда және плазмадағы төмендеген глутатион концентрациясын арттырады.

Эссенциале® Н ерітіндісін көктамыр ішіне енгізу бауыр қызметі бұзылған емделушілерде өт қышқылының ішек-бауырлық айналымын жақсартады. Фосфолипидтер өттің құрамына және ағысына қатты ықпал етеді. Фосфолипидтердің өт арқылы шығарылуы кезінде өт тастарының түзілу қаупі төмендейді және өттің құрамы тұрақталады.

Упаковка и форма выпуска

По 5 мл раствора в ампулы из желтого нейтрального стекла типа I. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5 мл ерітіндіден І типті бейтарап сары шыныдан жасалған ампулада. 5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 1 пішінді ұяшықты қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдерде жазылған нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.